Iwabradyna
Z Wikipedii
Iwabradyna | |||
|
|||
Ogólne informacje | |||
Nazwa systematyczna | (S)-3-(3-(((3,4-dimetoksybicyklo(4.2.0)okta -1,3,5-trien-7-yl)metyl)metyloamino) propyl)-1,3,4,5- |
||
Wzór sumaryczny | C27H36N2O5 | ||
Masa molowa | 468,585 g/mol | ||
Identyfikacja | |||
Numer CAS | 155974-00-8 | ||
Klasyfikacja | |||
ATC | C01 EB 17 | ||
Farmakokinetyka | |||
Działanie | nasercowe | ||
Biodostępność | 40 % | ||
Okres półtrwania | 2 h | ||
Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
70 % | ||
Metabolizm | wątroba, jelita | ||
Wydalanie | z kałem i moczem | ||
Uwagi terapeutyczne | |||
Drogi podawania | doustnie |
Iwabradyna – nowy lek, który jest nadzieją w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. W odróżnieniu od aktualnie stosowanych leków, mechanizm działania iwabradyny jest odmienny i polega na działaniu wybiórczo blokującym kanały f węzła zatokowo-przedsionkowego. Powoduje to zwolnienie depolaryzacji spoczynkowej, które przejawia się zwolnieniem rytmu zatokowego w spoczynku, jak i wysiłku. Zwolnienie szybkości rytmu serca zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego per se powodując zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen, natomiast poprzez wydłużenie czasu przebywania serca w rozkurczu (kiedy to mięsień sercowy jest odżywiany), poprawia przepływ krwi przez mięsień sercowy, czyli jego perfuzję.
Iwabradyna nie wpływa na siłę skurczu serca, krążenie obwodowe, metabolizm cholesterolu ani trójglicerydów.
W badaniu INITIATIVE[1] wykazano skuteczność iwabradyny stosowanej w dawkach wzrastających od 5 mg do 10 mg w czasie 16 tygodni, porównywalną do stosowania atenololu w dawkach wzrastających od 50 mg do 100mg (skuteczność oceniano na podstawie testu wysiłkowego oraz zmniejszenia częstości epizodów dławicy piersiowej).
W 2005 została zarejestrowana jako preparat Procoralan do alternatywnego leczenia chorych ze stabilną chorobą wieńcową z prawidłowym rytmem zatokowym, u których istnieją przeciwwskazania do stosowania beta-blokerów.[2]
Najczęstsze działania niepożądane przy stosowaniu iwabradyny, to:
- obecność wrażeń świetlnych (uczucie jasności w polu widzenia, lub nieostre widzenie)
- bradykardia
- ból głowy
- zawroty głowy
- arytmia
[edytuj] Bibliografia
- ↑ Postępy w kardiologii w 2005. Medycyna Praktyczna.
- ↑ Europejskie publiczne sprawozdanie oceniające (EPAR)
Przeczytaj też zastrzeżenia dotyczące pojęć medycznych na Wikipedii!
Wikiprojekt: Nauki medyczne • Portal: Nauki medyczne
Title Ivabradine: new drug. Best avoided in stable angina. Source Prescrire Int 2007 Apr; 16(88):53-6.