Wenlafaksyna

Z Wikipedii

Wenlafaksyna

wenlafaksyna - wzór strukturalny
i modele cząsteczki

Ogólne informacje

Nazwa systematyczna

1{alfa-[(Dimetyloamino)-metylo]-
p-metoksybenzylo}-cykloheksanol

Wzór sumaryczny

C₁₇H₂₇NO₂

Masa molowa

277,402 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

93413-69-5

Wenlafaksyna (ATC: N 06 AX 16) - lek przeciwdepresyjny należący do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI).

Lek został wprowadzony do użycia pod koniec lat 90. XX wieku i zaliczany jest do tak zwanej III generacji leków przeciwdepresyjnych. Ze względu na wybiórcze działanie lek ten wykazuje skuteczność w połączeniu ze zmniejszoną ilością działań niepożądanych typowych dla leków poprzednich generacji. Wenlafaksyna sprzedawana jest w Polsce najczęściej pod nazwą Efectin, Venlectine, Velafax, Symfaxin, Velaxin oraz Alventa.

[edytuj] Mechanizm działania

Mechanizm działania wenlafaksyny polega na wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: noradrenaliny oraz serotoniny w szczelinie synaptycznej. Efektem jest nasilenie przewodnictwa impulsów elektrycznych w połączeniach międzyneuronalnych w określonych obszarach mózgu.

[edytuj] Farmakokinetyka

Effexor XR® kapsułki 75 mg oraz 150 mg

Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2,4 godziny. Okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Biodostępność wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej głównym metabolitem jest o-demetylowenlafaksyna która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania o-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.

[edytuj] Dawkowanie

Lek produkuje się pod postacią kapsułek w dawkach 25 mg, 37,5 mg, 75 mg oraz 100 mg. Dodatkowo produkuje się lek w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (na przykład Efectin ER, Efexor XR, Velaxin ER) w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę, z kolei lek w postaci standardowej w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, nie przekraczając dobowej dawki maksymalnej która wynosi 375 mg.

[edytuj] Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):

osłabienie, zmęczenie, ziewanie
nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
pocenie się, poty nocne
niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).

[edytuj] Przedawkowanie

Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.

[edytuj] Interakcje

Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.