EGF-Rezeptor
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Der EGF-Rezeptor (Epidermal-Growth-Factor-Rezeptor, EGFR) Der EGFR ist ein transmembranärer Rezeptor der HER/ErbB-Familie mit intrinsischer Tyrosinkinase-Aktivität der in allen Zellarten vorkommt. Die Aktivierung des EGFR erfolgt durch extrazelluläre Bindung von Liganden wie EGF, Transforming Growth Factor-a (TGF-a), Heparin-binding EGF, Amphiregulin, Betacellulin, Epiregulin oder Neuregulin G2b dessen Signal er über Autophosphorylierung und die Rekrutierung von Signalmolekülen wie Akt, MEK oder STAT ins Zellinnere leitet (Signaltransduktion), die letztendlich das Zellwachstum stimulieren und den apoptotischen (programmierten) Zelltod verhindern. Der EGF-Rezeptor gehört somit zu den Wachstumsfaktoren.
Der EGF-Rezeptor wird in verschiedenen Tumorarten hochreguliert und/oder in mutierter Form vorgefunden, was dazu führt, das die Tumorzellen unkontrolliert wachsen und sich vermehren. Neuartige Krebstherapien zielen darauf ab dieses onkogene Signal von EGFR zu blockieren und somit das Tumorwachstum zu unterbinden . Bereits erfolgreich getestete und zugalassene Substanzen dieser sogannenten gezielte Krebstherapie (engl.:targeted therapy, small molecules) sind unter anderem Gefitinib (Iressa), Erlotinib (Tarceva) oder Cetuximab.
