Klopidogrel

Klopidogrel (clopidogrel, B01AC) to będący pochodną tienopirydyny inhibitor agregacji indukowanej przez ADP płytek krwi. Nazwa handlowa leku produkowanego przez Bristol-Myers Squibb i Sanofi-Aventis to Plavix^®.

Spis treści

1 Działanie
2 Wskazania
3 Przeciwwskazania
4 Interakcje
5 Działania niepożądane
6 Ciąża i laktacja
7 Dawkowanie
8 Preparaty
9 Bibliografia

[edytuj] Działanie

Klopidogrel nieodwracalnie modyfikuje strukturę płytkowego receptora ADP o nazwie P2Y12, bezpośrednio i swoiście hamując wiązanie ADP do receptora i hamując wywoływaną przez ADP aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa.

[edytuj] Wskazania

Zapobieganie zakrzepom w objawowej miażdżycy u pacjentów po zawale serca (od kilku dni po zawale do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (trwającym od 7 dni do 6 miesięcy) oraz u pacjentów z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych.
Zapobieganie zakrzepom u chorych z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI)
Zapobieganie zakrzepom u chorych z ostrym zespołem wieńcowym z uniesieniem odcinka ST (STEMI).

[edytuj] Przeciwwskazania

Artykuł wymaga poszerzenia.
Do artykułu należy dodać: sekcja.

[edytuj] Interakcje

Niewskazane jest równoległe stosowanie klopidogrelu i warfaryny, gdyż warfaryna może nasilać krwawienie. Inhibitory glikoprotein IIb/IIIa również mogą zwiększać ryzyko krwawienia i nie powinny być stosowane razem z klopidogrelem. Klopidogrel nasila wpływ kwasu acetylosalicylowego na indukowaną kolagenem agregację płytek, natomiast kwas acetylosalicylowy nie wpływa na mechanizm antyagregacyjny klopidogrelu. Klopidogrel nie zmienia wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Skojarzone stosowanie klopidogrelu i rt-PA nie zostało dotąd dostatecznie ocenione pod względem bezpieczeństwa dla pacjenta.

[edytuj] Działania niepożądane

Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi wiążącymi się ze stosowaniem klopidogrelu są:

ciężka neutropenia (5:10 0000)
zakrzepowa plamica małopłytkowa (4:1 000 000)
krwawienie z przewodu pokarmowego (2%), z nosa, rzadziej hematuria, krawienie w miejscu podania leku, wyjątkowo krwotok wewnątrzczaszkowy (0,1-0,4%).

W przypadku przedawkowania dochodzi do przedłużenia czasu krwawienia. Nie ma swoistego antidotum; o ile konieczna jest szybka korekta przedłużonego czasu krwawienia, przetoczenie masy płytkowej może odwrócić efekt działania klopidogrelu.

[edytuj] Ciąża i laktacja

Kategoria B.

[edytuj] Dawkowanie

Dorośli

P.o. 75 mg raz na dobę niezależnie od posiłków

U chorych z NSTEMI;

Leczenie należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg, następnie kontynuować podawanie dawki 75 mg/d w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75–325 mg/d. Optymalny czas leczenia nie został ustalony.

U chorych ze STEMI

Leczenie rozpoczyna się od pojedynczej dawki nasycającej, następnie podaje się dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z ASA i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U chorych po 75. roku życia leczenie rozpoczyna się bez dawki nasycającej.