Antihistaminico H2

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Os Antihistaminicos H2 ou Antagonistas do receptor H2 são um grupo de fármacos, que são usados no tratamento de úlceras gastrointestinais. Foram substituidos largamente na última década pelos inibidores da bomba de protões (IBP), com menos efeitos secundários, nessa função.

Foram entre 1970 e 1990 os fármacos mais prescritos em todo o mundo. Hoje têm uso mais limitado.

[editar] Usos Clínicos

Em todas as indicações, são preferíveis os inibidores da bomba de protões. Só em individuos intolerantes dos efeitos secundários destes últimos, ou em que eles foram ineficazes, continuam a ser usados.

Úlcera péptica duodenal
Úlcera péptica gástrica
Dispepsia
Prevenção de Gastrite devido ao stress em doentes com condições dolorosas crónicas.
Doença gastroesofágica de refluxo (azia recorrente) se pouco frequente são bastante utilizados, mas se muito frequente os IBP são preferíveis.

[editar] Mecanismo de Acção

São antagonistas competitivos (bloqueadores) do receptor da histamina das células parietais e nos mastócitos do estômago. Aparentemente a gastrina, hormona que regula a secreção ácida gástrica, activa a libertação de histamina pelos mastócitos da submucosa e é ela que vai ter os efeitos estimuladores da secreção de ácido a nivel local, e não a gastrina directamente.

Não afectam muito os receptores H1 e H3 noutros orgãos.

[editar] Administração

Oral duas vezes por dia.

[editar] Efeitos úteis

Diminuem a secreção de ácido entre as refeições mais do que imediatamente após ingestão de comida. Aumentam o pH devido à diminuição até 70% da secreção ácida. Permitem a reparação das úlceras e outros danos gástricos, duodenais e esofágicos devidos à acidez, proporcionando um ambiente menos agressivo. Previnem o aparecimento de úlceras. Menos eficazes que os inibidores da bomba de protões. Reduzem a secreção da enzima gástrica pepsina.

[editar] Efeitos adversos

Podem ocorrer devido aos efeitos noutros receptores de histamina em outros orgãos:

Bradicardia, hipotensão.
Confusão, halucinações (raras),ansiedade.
A Cimetidina pode produzir ginecomastia e galactorreia mas os outros não, devido à interferência na acção dos androgénios.
Têm interacções significativas com vários outros fármacos.