Benzodiazepina

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As Benzodiazepinas são um grupo de fármacos ansiolíticos utilizados no tratamento sintomático da ansiedade e insónia.

[editar] Indicações

As benzodiazepinas substituiram largamente os barbitúricos nas suas utilizações. Ao contrário daqueles, não têm acção depressora do centro respiratório, sendo por isso de uso mais seguro, além de terem maior especificidade sobre a sintomatologia ansiosa.

• Ansiedade simples ou secundária
• Depressão
• Insónias
• Convulsões
• Epilepsia: só algumas.
• Indução da hipnose
• Delirium tremens
• Como adjuvante na indução da anestesia geral.
• Em procedimentos médicos invasivos para acalmar o doente (e.g. endoscopia).
• Como relaxante muscular.

[editar] Mecanismo de Acção

Agem sobre um subreceptor específico, o receptor das benzodiazepinas, no receptor A do GABA, um neurotransmissor do SNC. Tornam os receptores GABAa mais sensÍveis à activação pelo próprio GABA (agem num subreceptor da proteína do receptor). O GABA é um neurotransmissor que abre canais de cloro, hiperpolarizando o neurónio e inibindo a geração de potencial de acção. Ou seja potenciam o efeito do GABA fisiológico no seu próprio receptor.

[editar] Efeitos Úteis

Ansiolíticas e indutoras do sono. Modificam a percepção da dor e do perigo, não afectando a condução dos estÍmulos mas relativizando-os emocionalmente (o doente sente a dor ou perigo mas já não o incomodam).

O sono induzido pelas benzodiazepinas é mais "normal"" que o sono induzido por outros hipnóticos, como os barbitúricos. O sono REM (padrão comum de actividade cerebral reconhecivel no electroencefalograma e associado à actividae onírica (sonho)), importante para a função cerebral normal, é menos afectados. O sono produzido é também de melhor qualidade.

Redução do tónus de contração muscular esquelética. Redução da rigidez muscular.

[editar] Efeitos Adversos

• Sedação (se usado como ansiolítico)
• Alguma euforia.
• Amnésia
• Indiferença e má avaliação do perigo. Tendem a responder menos a agressões por outros indíviduos.
• Exacerbam muito os efeitos do alcool, podendo ser perigoso o seu consumo exepto em muito pequenas doses.
• Confusão
• Hipotermia
• Dependência
• Aumento da hostilidade
• Ataxia
• Anemia hemolítica
• Alucinações.
• Risco baixo de depressão respiratória ou cardiovascular em overdose, mas que é importante se tomadas concomitantemente com outros depressores do SNC, como o alcóol.

[editar] Dependência

Causam dependência psicológica e física, dependente da dosagem e duração do tratamento. A dependência física estabelece-se após 6 semanas de uso, mesmo que moderado. Os problemas de dependência e abstinência/privação são comparáveis aos de outras substâncias que causam depêndencia, tendo-se transformado, nos países aonde há um uso mais generalizado, num problema de saúde pública, que só agora começa a ser reconhecido na sua verdadeira escala.

O uso crónico cria tolerância obrigando a aumentar a dose para obter os mesmos efeitos, razão por que actualmente não está indicada a sua administrção para lá das três semanas, em casos não complicados.

O seu síndrome de privação/abstinência após uso prolongado (mais de 2 meses) inicia-se alguns dias após paragem da administração, atingindo um máximo após uma semana. Caracteriza-se por tremores, tonturas, ansiedade, insónias, perda do apetite, delirium tremens, delusões, suores, e por vezes convulsões ou psicoses.

[editar] História

O primeiro fármaco do grupo, clordiazepóxido, comercializado com o nome de Librium, foi sintetizado por acidente nos laboratórios da farmacêutica Roche em 1954 por Leo Sternbach. Os seus usos possíveis foram descoberto em testes de rotina.

[editar] Alguns fármacos do grupo

Os de duração mais curta são usados mais enquanto indutores do sono, porque não têm efeitos de sonolência após acordar. Os de grande duração são mais usados como coisinhas ansiolíticos.

• Duração ultra-curta (menos de 6 horas) (hipnóticos)
  • Triazolam: Pode causar ataques de mau humor e fúria violenta em alguns doentes devido aos sintomas de privação rápidos. Retirado do mercado em alguns países por essa razão.
  • Midazolam
  • Zolpidem: não é quimicamente uma benzodiazepina mas é-o farmacologicamente
  • Flunitrazepam
• Duração curta (6-10h) (hipnóticos, ansiolíticos)
  • Oxazepam
• Duração intermédia (10-20h) (ansiolíticos, hipnóticos)
  • Lorazepam
  • Clordiazepóxido: 5-25h.
  • Temazepam
  • Alprazolam
• Duração longa (ansiolíticos)
  • Diazepam: nome comercial Valium.
  • Clonazepam
  • Prazepam
• Antagonista
  • O Flumazenil é um antagonista no receptor das benzodiazepinas, anulando seus efeitos.