Busulfan
Z Wikipedii
| Busulfan | |||||
|
|||||
| Ogólne informacje | |||||
| Wzór sumaryczny | C6H14O6S2 | ||||
| Masa molowa | 246,304 g/mol | ||||
| Identyfikacja | |||||
| Numer CAS | 55-98-1 | ||||
| Klasyfikacja | |||||
| ATC | L01AB01 | ||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria D | ||||
| Farmakokinetyka | |||||
| Biodostępność | 80% (doustnie) | ||||
| Okres półtrwania | 2,5 godziny | ||||
| Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
32,4% | ||||
| Metabolizm | wątrobowy | ||||
| Uwagi terapeutyczne | |||||
| Drogi podawania | doustnie, parenteralnie | ||||
Busulfan (łac. Busulfanum) - cytostatyk o działaniu alkilującym.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Busulfan po wprowadzeniu do organizmu ulega przemianom z uwolnieniem grup metanosulfonowych i aktywnych karbokationów. Te ostatnie ze względu na dużą reaktywność łatwo wiążą się z zasadowymi cząsteczkami takimi jak zasady DNA. W wyniki związania karbokationu z DNA czyli alkilacji DNA ulega ono nie odwracalnemu uszkodzeniu, stąd wynika działanie alkilujące leku. Busulfan jest cytostatykiem o dwóch możliwych miejscach wiązania. Jest to lek niespecyficzny fazowo chociaż największe hamowanie rozwoju komórki ma w metafazie.
[edytuj] Wskazania
Busulfan jest stosowany w chemioterapii nowotworów, głównie przewlekłej białaczki szpikowej.
[edytuj] Przeciwwskazania
Leukopenia poniżej 3×109, trombocytopenia poniżej 100×109. Ciąża kategoria D - Stosowanie leku dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią - nie należy stosować.
[edytuj] Działania niepożądane
Mielotoksyczność: leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość. Aplazja szpiku, nudności i wymioty. W przypadku długotrwałego podawania zwłóknienie płuc. Objawy zepołu Addisona: przebarwienia skóry, osłabienie. Zaćma, zahamowanie cyklu miesiączkowego, azoospermia, zanik jąder, działanie teratogenne.
[edytuj] Preparaty handlowe
Myleran® (GlaxoWellcome), tabl. 2 mg.
