Nebiwolol
Z Wikipedii
| Nebiwolol | |||
|
|||
| Ogólne informacje | |||
| Nazwa systematyczna | 1-(6-fluorochroman-2-yl)-{[2-(6 -fluorochroman-2-yl)-2-hydroxy -ethyl]amino}ethanol |
||
| Inne nazwy | Nebivolol | ||
| Wzór sumaryczny | C22H25F2NO4 | ||
| Masa molowa | 405,435 g/mol | ||
| Identyfikacja | |||
| Numer CAS | 99200-09-6 | ||
| Klasyfikacja | |||
| ATC | C07AB12 | ||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||
| Farmakokinetyka | |||
| Działanie | działanie hipotensyjne, wazodilatacja | ||
| Metabolizm | wątroba, CYP 2D6 | ||
| Wydalanie | mocz, kał | ||
| Genetyka i fizjologia | |||
| Choroby | nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca | ||
| Uwagi terapeutyczne | |||
| Drogi podawania | doustna | ||
Nebiwolol (ATC C07AB12) - lek należący do grupy leków beta-adrenolitycznych III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, charakteryzujący sie wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β-2 jest 50-krotnie mniejsze niż do receptora β-1). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów - d-nebiwololu i l-nebiwololu, z których d-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β-1 , niż l-nebiwolol). Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych, zarówno tętnic jak i żył, co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu.
Lek jest podawany drogą doustną, metabolizowany jest przez układ CYP 2D6 poprzez aromatyczną hydroksylację. Wydalanie z organizmu odbywa się z moczem i kałem.
Spis treści |
[edytuj] Wskazania
- nadciśnienie tętnicze
- niewydolność serca[1]
- choroba niedokrwienna serca
[edytuj] Działania niepożądane
- bradykardia
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
- objaw Raynauda
- kurcz oskrzeli
- ból głowy. zawroty głowy
- biegunka, nudności, wymioty
- skórne reakcje alergiczne
- koszmarne sny, zaburzenia widzenia
- impotencja, choć istnieją badania sugerujące wręcz poprawę potencji w przypadku stosowania nebiwololu[2]
[edytuj] Przeciwwskazania[3]
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
- bradykardia
- wstrząs kardiogenny
- jawne objawy zaburzeń krążenia obwodowego
- ciąża (kategoria C)
- łuszczyca
- należy zachować ostrożność w cukrzycy
- nie badano działań leku u dzieci
[edytuj] Uwagi
Generalnie można zauważyć, że w literaturze przypisuje się nebiwololowi działania niepożądane, charakterystyczne dla wszystkich beta-adrenolityków. Jednakże badania wykonywane bezpośrednio z użyciem nebiwololu, nie potwierdzają jego niekorzystnych badań w cukrzycy, zaburzeniach erekcji, depresji[4], co wiązane jest z działaniem zależnym od uwalniania tlenku azotu. Obecnie nebiwolol jest lekiem, z którym wiąże się największe nadzieje, spośród wszystkich beta-adrenolityków, na skuteczną terapię, która jednocześnie będzie pozbawiona większości działań niepożądanych charakterystycznych dla całej grupy leków β-adrenolitycznych.
Nebiwolol jest dostępny na rynku pod nazwą Nebilet®.
Przypisy
- ↑ Nebiwolol – czwarty beta-adrenolityk do stosowania w niewydolności serca? Strona Polskiego Towarzystwa Kardiologicznego
- ↑ Michael Doumas Beneficial effects of switching from β-blockers to nebivolol on the erectile function of hypertensive patients .
- ↑ Serwis Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia tętniczego
- ↑ Nebivolol Lowers Blood Pressure In Mild-To-Moderate Hypertensive Patients AS Demonstrated In A Study Published In The Journal Of Clinical Hypertension. Medicinenewstoday.com
