Chlorpromazyna

Z Wikipedii

Wzór strukturalny chlorpromazyny

Chlorpromazyna, torazyna, C₁₇H₁₉ClN₂S - pochodna fenotiazyny o działaniu przeciwpsychotycznym, przeciautystycznym i uspokajającym, pierwszy, w pełni skuteczny lek neuroleptyczny, stosowany w leczeniu schizofrenii, w stanach manii, a także psychozach nieschizofrenicznych.

[edytuj] Chemia i działanie

Chlorpromazyna jest alifatyczną pochodną fenotiazyny. Jest pierwszym skutecznym neuroleptykiem wprowadzonym do lecznictwa. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające oraz przeciwautystyczne, przeciwlękowe i umiarkowanie przeciwwymiotne. Używana w postaci chlorowodorku. Okres półtrwania wynosi 30 godzin. Metabolizowana w wątrobie, jest wydalana przez nerki i układ pokarmowy w postaci nieaktywnych metabolitów. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko do pokarmu kobiecego. Oddziaływuje na różne receptory w mózgu, wykazuje następujące działanie:

antagonizm receptorów dopaminowych (D2),
antagonizm receptorów 5-HT₂,
antagonizm receptorów adrenergicznych α₁,
antagonizm receptorów muskarynowych (działanie cholinolityczne),
antagonizm receptorów H₁ (działanie przeciwhistaminowe).

Dostępna w postaci tabletek i ampułek do wstrzykiwań domięśniowych i dożylnych oraz kropli. Działanie rozpoczyna się po 30 do 60 minut w przypadku podania doustnego i po 15 do 30 minut w przypadku podania domięśniowego. Jest stosowana głównie w przypadkach schizofrenii połączonej z nadpobudliwością ruchową, w stanach manii, w psychozach nieschizofrenicznych, jako środek uspokajający w premedykacji przed operacjami oraz w zaburzeniach emocjonalnych u dzieci. Jako lek pomocniczy stosowana w objawach abstynencyjnych toksykomanii, m.in. heroiny. Dawkowanie u dorosłych w psychiatrii początkowo 25 mg 3 razy na dobę aż do dawki optymalnej (200-600 mg na dobę). Maksymalna dawka początkowa w warunkach szpitalnych wynosi 800 mg.

Do najczęstszych działań niepożądanych zalicza się senność, zaburzenia snu, depresję, niemożność koncentracji, zahamowanie ruchowe, parkinsonowski zespół poneuroleptyczny, drgawki, zaburzenia czynności wątroby, hipotermię, ostry zespół dyskinetyczny, zaburzenia temperatury ciała, apatię, tachykardię.

Silne działanie uboczne na układ wegetatywny oraz pojawienie się nowych generacji neuroleptyków (np. olanzapina, rysperydon) powoduje, iż traci na znaczeniu w lecznictwie i jest wypierana nowszymi preparatami.