Aliskiren
Z Wikipedii
Aliskiren | |||
|
|||
Ogólne informacje | |||
Nazwa systematyczna | 2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methyl- propyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy) phenyl]methyl}-8-methyl-2-propan-2-yl-nonanamide |
||
Wzór sumaryczny | C30H53N3O6 | ||
Masa molowa | 551,758 g/mol | ||
Identyfikacja | |||
Numer CAS | 173334-57-1 | ||
Właściwości | |||
Rozpuszczalność w wodzie | tak | ||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa) |
|||
Klasyfikacja | |||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||
Farmakokinetyka | |||
Działanie | działanie hipotensyjne | ||
Metabolizm | wątroba, CYP3A4 | ||
Wydalanie | nerka | ||
Uwagi terapeutyczne | |||
Drogi podawania | doustna |
Aliskiren - lek zarejestrowany w 2007 przez FDA, do leczenia nadciśnienia tętniczego, będący niskocząsteczkowym inhibitorem reniny.
Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, cechuje się też małą lipofilnością i jest stosowany drogą doustną. Łącznie z lekami z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz inhibitorów receptora angiotensyny stanowi o możliwości potrójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). O ile istnieją wątpliwości co do konieczności potrójnej blokady układu, niewątpliwie stanowi alternatywną metodę podwójnej blokady u osób nietolerujących leczenia inhibitorami enzymu konwertującego[1], co jest szczególnie ważne u chorych z cukrzycą[2] i białkomoczem lub albuminurią.
Lek posiada działania niepożądane, które są obecne w przypadku wszystkich leków wpływających na układ RAA:
- obrzęk twarzy
- biegunka
- duszność
- hiperkaliemia
- może podwyższać stężenie kwasu moczowego i powodować napady dny moczanowej
- jak wszystkie leki z tej grupy, cechuje się słabszym działaniem hipotensyjnym u Murzynów
- jest przeciwwskazany w ciąży
Lek jest zarejestrowany pod nazwą handlową Tekturna®.[3]