Glikozydy nasercowe

Z Wikipedii

Ten artykuł wymaga dopracowania zgodnie z zaleceniami edycyjnymi.
Należy w nim poprawić: dodać wiecej "papierowych" źródeł przy poszerzaniu artykułu.
Po naprawieniu wszystkich błędów można usunąć tę wiadomość.

Glikozydy nasercowe - podgrupa glikozydów mająca zdolność pobudzania pracy serca. Zwiększają siłę skurczu mięśnia sercowego, a jednocześnie obniżają częstość tego skurczu.

Do glikozydów nasercowych zalicza się kardenolidy, w których występuje pięcioczłonowy pierścień laktonowy i glikozydy bufadienolidowe z sześcioczłonowym pierścieniem laktonowym. Związki te nie są stosowane w formie czystej jako leki nasercowe, lecz ich występowaniu, przypisuje się efekt leczniczy działania niektórych ziół.

Bogate w kardenolidy są wyciągi z liści:

Digitalis purpurea (naparstnica purpurowa)
Digitalis lanata (naparstnica wełnista)
Adonis vernalis (miłek wiosenny)
Scilla sp. (sałata morska)
Convallaria majalis (konwalia majowa)
Strophantus gratus (strofant wdzięczny)

[edytuj] Mechanizm działania

Glikozydy nasercowe hamują działanie pompy sodowo-potasowej. Powodują przez to zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego sodu i wapnia, przez co wywierają dodatni efekt inotropowy (zwiększają siłę skurczów). Na czynność naczyń i serca działają bezpośrednio i pośrednio, wpływając na układ nerwowy współczulny i przywspółczulny.

Wpływają na układ przywspółczulny, aktywując go. Zwiększenie napięcia nerwu błędnego wpływa hamująco na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i węzła przedsionkowo-komorowego, i zwalnia ich rytm. Pośredni wpływ aktywacji nerwu błędnego powoduje też spadek kurczliwości mięśnia przedsionków serca, skrócenie okresu refrakcji i przyspieszenie przewodzenia impulsów w przedsionku. Glikozydy działając bezpośrednio wywołują przeciwstawne działanie, zwiększając kurczliwość mięśnia przedsionków, wydłużając okres refrakcji i zwalniając przewodzenie. Ponadto, powodują zwiększenie automatyzmu przedsionków.

Zwiększenie wydzielania noradrenaliny powoduje skrócenie okresu refrakcji włókien Purkiniego i zwiększenie ich automatyzmu. Takie same jest bezpośrednie działanie glikozydów na włókna Purkinjego. Działanie noradrenaliny i glikozydów na mięsień komór powoduje wzrost kurczliwości, skrócenie okresu refrakcji włókien mięśniowych i zwiększenie automatyzmu serca.

Glikozydy nasercowe zwiększają czułość baroreceptorów.

Glikozydy nasercowe zmniejszają napięcie układu współczulnego, powodując zmniejszenie oporu tętniczek obwodowych. Bezpośredni wpływ glikozydów jest przeciwstawny i powoduje zwiększenie oporu.

[edytuj] Farmakokinetyka

Glikozydy dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Cechują się szeroką dystrybucją w tkance mięśniowej.

[edytuj] Wskazania

dopracować

[edytuj] Przeciwwskazania

dopracować

[edytuj] Zatrucie

Przedawkowanie glikozydów naparstnicy objawia się następującymi objawami:

bradykardią
nudnościami, wymiotami
bólem brzucha, biegunką
zaburzeniami percepcji barw (widzenie "na żółto")
zaburzeniami świadomości, splątaniem
zaburzeniami rytmu:
- ekstrasystole komorowe
- częstoskurcz komorowy
- częstoskurcz przedsionkowy z blokiem.

[edytuj] Leczenie

Objawy przedawkowania terapeutycznego często ustępują po odstawieniu leku. Poważniejsze przedawkowanie i zatrucie jest wskazaniem do hospitalizacji. Za cechę bardzo ciężkiego zatrucia uważa się stężenie digoksyny w surowicy przekraczające 15 ng/mL. Zaleca się następujące postępowanie terapeutyczne:

uzupełnienie niedoborów jonów - kroplówka z Mg i K
w bradykardii podaje się atropinę
w blokach dystalnych konieczne jest wprowadzenie elektrody endokawitarnej
w bardzo ciężkich zatruciach stosuje się fragmenty Fab swoistych przeciwciał, wiążące digoksynę w osoczu.

Forsowana dializa i hemodializa są bezskuteczne w zatruciu glikozydami naparstnicy.