Klozapina
Z Wikipedii
| Klozapina | |||||
|
|||||
| Ogólne informacje | |||||
| Nazwa systematyczna | 8-chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-
5H-dibenzo(b,e)(1,4)diazepina |
||||
| Wzór sumaryczny | C18H19ClN4 | ||||
| Masa molowa | 326,823 g/mol | ||||
| Identyfikacja | |||||
| Numer CAS | 5786-21-0 | ||||
| Właściwości | |||||
| Rozpuszczalność w wodzie | 0 mg/ml (20°C) | ||||
| Temperatura topnienia | 183 °C (456,15 K) | ||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa) |
|||||
| Klasyfikacja | |||||
| ATC | N05AH02 | ||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||
| Farmakokinetyka | |||||
| Biodostępność | 50-60% | ||||
| Okres półtrwania | 6-26 godzin (średnio 12) | ||||
| Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
95% | ||||
| Metabolizm | wątrobowy, przez kilka izoenzymów CYP | ||||
| Wydalanie | 80% w postaci zmetabolizowanej: 30% żółciowo i 50% nerkowo | ||||
| Uwagi terapeutyczne | |||||
| Drogi podawania | doustnie | ||||
Klozapina (sprzedawana jako Clozaril, Leponex, Fazaclo, Froidir; Gen-Clozapine w Kanadzie, Klozapol w Polsce) – pierwszy opracowany atypowy lek przeciwpsychotyczny. Jest pochodną dibenzodiazepiny (nie należy jej mylić z klonazepamem (Clonazepamum, Rwotril, Klonopin), będącym benzodiazepiną). Nie wywołuje objawów pozapiramidowych, a po leczeniu nią nie stwierdzono późnych dyskinez. Klozapina jest lekiem trzeciego rzutu ze względu na potencjalnie śmiertelne działania niepożądane, które mogą wystąpić: agranulocytoza i zapalenie mięśnia sercowego. Częstsze działania uboczne wiążą się z działaniem antycholinergicznym: suchość w jamie ustnej, senność, zatwardzenia. Klozapina obniża również próg dla napadów padaczkowych.
[edytuj] Wskazania
Klozapina jest stosowana głównie w leczeniu lekoopornej schizofrenii[1], która oznacza niezadowalającą odpowiedź objawów na co najmniej dwa różne leki przeciwpsychotyczne[2]. Klozapina jest wyraźnie bardziej skuteczna w zwalczaniu objawów schizofrenii niż starsze typowe leki przeciwpsychotyczne, przynosząc najlepsze efekty u osób, które słabo odpowiedziały na inne leczenie. Chociaż zmniejsza częstość nawrotów, a tolerancja pacjentów na lek jest lepsza, to nie przekłada się to na znaczącą poprawę w zakresie ogólnego funkcjonowania[1]. Małe dawki klozapiny są stosowane w leczeniu parkinsonizmu. Jest też podawana w leczeniu objawów psychotycznych powstałych po stosowaniu L-dopa (Lewodopa) w chorobie Parkinsona.
Przypisy
- ↑ 1,0 1,1 Wahlbeck K, Cheine MV, Essali A. (abstrakt) Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia. The Cochrane Database of Systematic Reviews. doi:10.1002/14651858.CD000059. ISSN 1464-780X.
- ↑ Meltzer HY. (Abstrakt) Treatment-resistant schizophrenia--the role of clozapine.. Current Medical Research and Opinion.
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej
