Pimekrolimus

Pimekrolimus (pimecrolimus, ATC D11AX15) – lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, mający działanie przeciwzapalne. Jest to lipofilowa pochodna makrolaktamu askomycyny, otrzymana po raz pierwszy z bakterii Streptomyces hygroscopicus var. pimecrolimus.

Spis treści

1 Mechanizm działania
2 Farmakokinetyka
3 Wskazania
4 Przeciwwskazania
5 Interakcje
6 Działania niepożądane
7 Stosowanie w czasie ciąży i laktacji
8 Dawkowanie
9 Preparaty
10 Bibliografia
11 Linki zewnętrzne

[edytuj] Mechanizm działania

Lek wywiera silne działanie przeciwzapalne, wybiórczo hamując syntezę i wydzielanie cytokin w komórkach. Wykazuje duże powinowactwo do makrofiliny-12 i wiąże się z nią, a powstały kompleks pimekrolimus-makrofilina-12 jest inhibitorem zależnej od wapnia fosfatazy – kalcyneuryny. Pimekrolimus w niewielkim stopniu wpływa na układową odpowiedź immunologiczną.

[edytuj] Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna pimekrolimusu przy zastosowaniu miejscowym jest minimalna i u większości chorych stężenie leku w osoczu jest bardzo niskie. W doświadczeniach przy jednorazowym podaniu p.o. lek występował we krwi głównie w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro nie obserwowano metabolizmu pimekrolimusu w skórze człowieka.

[edytuj] Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego i umiarkowanego atopowego zapalenia skóry
długotrwałe leczenie cykliczne atopowego zapalenia skóry, zapobiegające zaostrzeniom choroby.

Nowe badania wykazały skuteczność pimekrolimusu w leczeniu atopowego zapalenia skóry u niemowląt^[2].

[edytuj] Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pimekrolimus, inne makrolaktamy lub którykolwiek składnik preparatu.

[edytuj] Interakcje

Pimekrolimus jest metabolizowany tylko przy udziale izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P450. Interakcje pomiędzy pimekrolimusem a lekami o działaniu ogólnym są mało prawdopodobne, ze względu na niskie stężenie pimekrolimusu w osoczu przy stosowaniu miejscowym. Potencjalne systemowe interakcje ze szczepionkami również są mało prawdopodobne, niemniej u pacjentów z ciężko przebiegającą chorobą zaleca się wykonywanie szczepień w czasie przerw w leczeniu. Pimekrolimus nie powinien być stosowany jednoczasowo ze stosowanymi miejscowo glikokortykosteroidami i innymi działającymi przeciwzapalnie lekami.

[edytuj] Działania niepożądane

Bardzo często występuje uczucie pieczenia w miejscu zastosowania kremu. Często spotykane są miejscowe odczyny skórne (podrażnienie, świąd, zaczerwienienie) i zakażenia skóry (zapalenie mieszków włosowych).

Rzadszymi działaniami niepożądanymi stosowania preparatów pimekrolimusu są czyrak, liszajec, opryszczka, półpasiec, opryszczkowe zapalenie skóry, mięczak zakaźny, brodawczak skóry, i takie odczyny skórne jak osutka, ból, parestezje, łuszczenie się naskórka, suchość skóry, obrzęk i nasilenie objawów atopowego zapalenia skóry.

Nie można wykluczyć, że stosowanie pimekrolimusu jest związane ze zwiększoną częstością występowania nowotworów. W Stanach Zjednoczonych FDA w styczniu 2006 roku zaleciła umieszczenie na opakowaniach preparatu pimekrolimusu ostrzeżeń o potencjalnie większym ryzyku chłoniaków i nowotworów skóry^{[potrzebne źródło]}.

[edytuj] Stosowanie w czasie ciąży i laktacji

Lek nie został jeszcze przypisany do żadnej kategorii w klasyfikacji FDA. Nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży; należy zachować ostrożność, stosując preparat u kobiet w okresie karmienia piersią. Ponadto, kobiety karmiące nie powinny stosować kremu na skórę piersi, aby zapobiec przypadkowemu dostaniu się preparatu wraz z pokarmem do przewodu pokarmowego dziecka.

[edytuj] Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza! Cienką warstwę kremu nakłada się dwa razy na dobę na zmienioną chorobowo skórę, a następnie delikatnie wciera aż do całkowitego wchłonięcia się preparatu. Leku nie można stosować na błony śluzowe; w przypadku zetknięcia się preparatu z oczami lub błonami śluzowymi, należy przepłukać je wodą. W przypadku braku efektu leczniczego, po 6 tygodniach terapii lub po zaostrzeniu choroby należy odstawić lek. Po przerwaniu terapii, leczenie należy wznowić po wystąpieniu pierwszych objawów nawrotu choroby.