Esomeprazol
Z Wikipedii
Esomeprazol | |||
|
|||
Ogólne informacje | |||
Wzór sumaryczny | C17H19N3O3S | ||
SMILES | CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=N C3=C(N2)C=C(C=C3)OC |
||
Masa molowa | 345,417 g/mol | ||
Identyfikacja | |||
Numer CAS | 161796-78-7 | ||
Właściwości | |||
Rozpuszczalność w wodzie | bardzo nieznacznie | ||
Temperatura topnienia | 155 °C (428,15 K) | ||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa) |
|||
Klasyfikacja | |||
ATC | A02 BC 05 | ||
Stosowanie w ciąży | kategoria B | ||
Farmakokinetyka | |||
Biodostępność | 50-90% | ||
Okres półtrwania | 1,3 godziny | ||
Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
97% | ||
Metabolizm | wątroba (CYP2C19, CYP3A4) | ||
Wydalanie | 80% z moczem 20% z kałem |
||
Uwagi terapeutyczne | |||
Drogi podawania | doustnie dożylnie |
Esomeprazol (esomeprazole) - lek z grupy inhibitorów pompy protonowej, zmniejszający wydzielanie do światła żołądka jonów wodorowych. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Esomeprazol jest S-izomerem omeprazolu, pochodną benzimidazolu. Działa na zasadzie blokowania pompy protonowej (K+/H+ ATP-azy). Ponieważ jest słabą zasadą, osiąga duże stężenie w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych. Jest tam przekształcany do formy czynnej i wiąże się nieodwracalnie z receptorami cystynowymi pompy. Bezpośrednim skutkiem jego działania jest zmniejszenie wydzielania do światła żołądka jonów wodorowych, co powoduje zmniejszoną kwaśność soku żołądkowego.
[edytuj] Wskazania
- choroba refluksowa przełyku
- choroba wrzodowa (leczenie choroby wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori i związanej ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych)
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- wrodzona nietolerancja fruktozy
- zespół złego wchłaniania glukozo-galaktozy
- niedobór sacharazy-izomaltazy
Ostrożnie:
- ciężka niewydolność wątroby
[edytuj] Działania niepożądane
Często:
Rzadko:
- obrzęk naczynioruchowy
- reakcja anafilaktyczna
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- parestezje
- senność
- bezsenność
- splątanie
- pobudzenie
- agresja
- depresja
- omamy
- ginekomastia
- zapalenie dziąseł
- drożdżyca przewodu pokarmowego
- leukopenia
- małopłytkowość
- agranulocytoza
- pancytopenia
- zapalenie wątroby
- niewydolność wątroby
- bóle stawów
- osłabienie siły mięśniowej
- bóle mięśni
- osutka
- nadwrażliwość na światło
- rumień wielopostaciowy
- zespół Stevensa-Johnsona
- wypadanie włosów
- złe samopoczucie
- gorączka
- skurcz oskrzeli
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- zaburzenia widzenia i smaku
- hiponatremia
[edytuj] Dawkowanie
Ściśle według zaleceń lekarza!
[edytuj] Preparaty
- Nexium
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ss. 214-215, 2006, ISBN 83-7430-060-4
- (en) DrugBank - Esomeprazol